В 1942 г. начато фармакологическое изучение золототысячника. В траве обнаружены глюкозиды , эритаурин и эритросентаурин, алкалоид эритрицин. С лекарственной целью используется трава и цветы в виде густого экстракта как средство, улучшающее аппетит и пищеварение. Входит экстракт также в состав настойки. В народной медицине применяют отвары травы и цветков при малярии и желудочных заболеваниях.